U-47700 Zamówienie online

Opis

U-47700 to syntetyczny związek z klasy opioidów benzamidowych, który został pierwotnie opracowany w latach 70-tych XX wieku.
Po raz pierwszy został opublikowany przez Upjohn Company która badała kilka podobnych cząsteczek jako potencjalnych środków przeciwbólowych.
Chociaż U-47700 nigdy nie został dopuszczony do obrotu jako lek, wzbudził znaczne zainteresowanie w społeczności badaczy opioidów ze względu na jego strukturalne podobieństwo do innych opioidów. badania farmakologiczne i kryminalistyczne przebudzony.
W nowoczesnych badaniach laboratoryjnych substancja ta jest wykorzystywana głównie do analizy wiązania receptorów, efektów farmakodynamicznych i właściwości toksykologicznych.

Struktura chemiczna i klasyfikacja

Z chemicznego punktu widzenia, U-47700 należy do Pochodne benzamidu i wykazuje selektywne wiązanie z Receptor µ-opioidowy na.
Związek ten jest strukturalnie powiązany z innymi syntetycznymi opioidami, takimi jak AH-7921 i U-50488.
Jego nazwa chemiczna to N-[2-(dimetyloamino)cykloheksylo]-N-metylobenzamid.

Struktura ta zapewnia U-47700 wysokie powinowactwo do receptora i silne działanie przeciwbólowe.
Ze względu na wysoką skuteczność jest wykorzystywana w badaniach jako substancja modelowa do badania mechanizmów opioidowych i oceny działania agonistów receptora µ.

Właściwości fizyczne i chemiczne

• Wzór sumy: C₁₆H₂₂N₂O
• Masa cząsteczkowa: ok. 258,36 g/mol
• Wygląd: proszek o barwie od białej do beżowej
• Rozpuszczalność: wysoce rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych
• Stabilność: wrażliwy na światło i temperaturę; powinien być przechowywany w suchym miejscu.

Te parametry fizyczne umożliwiają bezpieczną obsługę w laboratorium i służą jako podstawa do analitycznych procedur identyfikacyjnych, takich jak analizy GC-MS lub LC-MS.

Efekt farmakologiczny

U-47700 działa jako kompletny agonista receptora µ-opioidowego.
Receptory te są odpowiedzialne za przeciwbólowe, uspokajające i euforyczne działanie klasycznych opioidów.
W porównaniu z morfiną, U-47700 wykazuje znacznie wyższą siłę działania w badaniach przedklinicznych, co czyni go interesującym obiektem analiz eksperymentalnych.

W modelach badawczych substancja ta jest wykorzystywana do analizy Transdukcja sygnału, wiązanie receptora i desensytyzacja receptorów opioidowych.
Uzyskane dane przyczynią się do opracowania bezpiecznych, selektywnych leków przeciwbólowych, które są mniej podatne na nadużycia.

Mechanizm działania

Po związaniu się z receptorem µ, U-47700 aktywuje szlaki sygnałowe sprzężone z białkiem G.
Prowadzi to do zahamowania cyklazy adenylanowej, zmniejszenia napływu wapnia i aktywacji kanałów potasowych, co zmniejsza pobudzenie neuronów.
Mechanizm ten zmniejsza transmisję bólu i prowadzi do wyraźnej analgezji w układach modelowych.

Obszary zastosowania w badaniach

U-47700 jest używany w nowoczesnych badania farmakologiczne, biochemiczne i kryminalistyczne używany.
Związek ten jest stosowany głównie jako substancja referencyjna w laboratoriach analitycznych oraz do badania zależności struktura-aktywność w klasie opioidów.

Typowe zastosowania badawcze

• Analizy in vitro powinowactwa wiązania receptora µ
• Badania nad desensytyzacją receptorów i transdukcją sygnału
• Testy toksykologiczne i metaboliczne
• Analizy porównawcze z innymi opioidami benzamidowymi
• Rozwój metod identyfikacji kryminalistycznej

Ponieważ U-47700 jest wykrywalny w matrycach biologicznych, takich jak krew i mocz, odgrywa również rolę w analiza toksykologiczna ważną rolę.
Służy do walidacji metod wykrywania i tworzenia analitycznych danych referencyjnych.

Analityczne metody wykrywania

Identyfikacja U-47700 jest zwykle przeprowadzana poprzez Chromatografia gazowa ze spektrometrią mas (GC-MS) lub Chromatografia cieczowa sprzężona z tandemową spektrometrią mas (LC-MS/MS).
Ponadto, spektroskopia w podczerwieni i magnetyczny rezonans jądrowy mogą być wykorzystane do wyraźnego potwierdzenia struktury.

Badania analityczne wykazały, że U-47700 wykazuje charakterystyczne wzory fragmentacji, które umożliwiają niezawodne odróżnienie od pokrewnych substancji.
Odkrycia te są szczególnie ważne dla laboratoriów kryminalistycznych i rozwoju procedur przesiewowych.

Aspekty toksykologiczne i biologiczne

Wysokie powinowactwo receptorowe U-47700 prowadzi do silnej aktywacji opioidowych szlaków sygnalizacyjnych w systemach biologicznych.
W modelach badawczych zaobserwowano takie efekty, jak uspokojenie, hamowanie bólu i zmniejszenie częstości oddechów.
Wyniki te podkreślają potrzebę stosowania rygorystycznych środków bezpieczeństwa w środowiskach laboratoryjnych.

W badaniach toksykologicznych szczególną uwagę zwraca się na metabolizm U-47700.
Substancja jest metabolizowana głównie przez oksydacyjną N-demetylację i hydroksylację.
Zrozumienie tych szlaków metabolicznych przyczynia się do rozwoju metod wykrywania i pomaga zidentyfikować potencjalnie toksyczne metabolity.

Instrukcje dotyczące bezpieczeństwa i obsługi

U-47700 może być stosowany wyłącznie w wykwalifikowanych laboratoriach zgodnie z Dobra Praktyka Laboratoryjna (GLP) i krajowe normy bezpieczeństwa.
Podczas obchodzenia się z produktem wymagane są odpowiednie środki ochronne w celu uniknięcia przypadkowego narażenia.

Zalecane środki ostrożności

• Nosić fartuch laboratoryjny, rękawice i okulary ochronne
• Praca pod dygestorium chemicznym
• Unikać kontaktu ze skórą lub wdychania
• Używanie jednorazowych pipet i szczelnych pojemników na próbki

Ponadto laboratoria powinny dysponować odpowiednimi urządzeniami do bezpiecznego usuwania pozostałości chemicznych.

Przechowywanie

• Temperatura: 2-8 °C (stabilny chemicznie w chłodni)
• Środowisko: suche, ciemne i dobrze wentylowane
• Pojemnik: hermetyczny i odporny na chemikalia

Takie warunki przechowywania zapewniają wysoką stabilność i zapobiegają degradacji substancji przez długi czas.

Status prawny

W prawie wszystkich krajach U-47700 jest uznawany za substancja kontrolowana skategoryzowane.
W Niemczech podlega on pod Ustawa o środkach odurzających (BtMG), w Stanach Zjednoczonych, została uznana przez Administracja ds. egzekwowania prawa antynarkotykowego (DEA) w Załączniku I.
Połączenie to jest również ściśle regulowane w UE, Kanadzie, Australii i Szwajcarii.

Wytwarzanie, handel lub stosowanie poza autoryzowanymi ośrodkami badawczymi jest zabronione.
Obsługa naukowa wymaga oficjalnego zezwolenia i zgodności z krajowymi wytycznymi dotyczącymi bezpieczeństwa.

Znaczenie w badaniach naukowych

Pomimo surowych przepisów, U-47700 pozostaje istotną substancją modelową w badaniach nad opioidami.
Jego silne wiązanie z receptorem i wyraźna zależność struktura-aktywność sprawiają, że jest on użytecznym punktem odniesienia dla nowych klas substancji.
Wyniki badań analitycznych z U-47700 przyczyniają się do lepszego zrozumienia mechanizmów farmakologicznych syntetycznych opioidów.

Znaczenie badań w skrócie

• Zrozumienie aktywacji receptora µ na poziomie molekularnym
• Analizy porównawcze mechanizmów tolerancji i uzależnienia
• Wkład w rozwój bezpiecznych leków przeciwbólowych
• Rozszerzenie metod wykrywania kryminalistycznego

Te zastosowania badawcze wnoszą istotny wkład w wyjaśnienie mechanizmów działania i poprawę metod analitycznych we współczesnej farmakologii.

Wnioski

U-47700 to syntetyczny opioid z grupy benzamidów o wysokiej sile działania i wyraźnym bardziej naukowy Znaczenie.
Służy jako substancja modelowa do badań nad wiązaniem receptorów opioidowych, farmakologicznymi szlakami sygnalizacyjnymi i właściwościami toksykologicznymi.
Jednocześnie obsługa U-47700 wymaga szczególnej ostrożności i ścisłego przestrzegania przepisów prawnych.

W badaniach U-47700 pomaga pogłębić zrozumienie mechanizmów działania opioidów i opracować nowe strategie leczenia bólu i zapobiegania nadużywaniu.
Tylko w kontekście autoryzowanych, bezpiecznych i legalnych środowisk laboratoryjnych substancja ta może wnieść cenny wkład w wiedzę naukową.