Фуранилфентанил (Fu-F)225 онлайн заказ

Описание

Фуранилфентанил (Fu-F-225) - синтетический опиоид из группы фентанила, который в последние годы все чаще изучается в фармакологических и криминалистических исследованиях. Это один из серии структурно модифицированных аналогов фентанила, которые были разработаны для лучшего понимания механизмов связывания с опиоидными рецепторами и их действия. Поскольку фуранилфентанил обладает исключительно высоким сродством к µ-опиоидным рецепторам, он представляет собой актуальную модель для доклинических исследований, направленных на изучение болевого эффекта, развития толерантности и механизмов зависимости.

Классификация и химическая структура

С химической точки зрения фуранилфентанил представляет собой N-фенил-N-(1-(2-фенилэтил)пиперидин-4-ил)фуран-2-карбоксамид.
Вещество отличается от фентанила наличием фуранового кольца на амидной стороне молекулы.
Эта структурная вариация изменяет липофильность и Динамика связей молекулы, что приводит к несколько измененному фармакокинетическому и фармакодинамическому эффекту.
Фуранилфентанил обычно выпускается в виде порошка от белого до слегка желтоватого цвета и очень стабилен в лабораторных условиях при хранении в сухом, защищенном от света месте.

Структурные особенности

• Замещение фурана в карбоксамидном положении
• Высокая растворимость в липидах - быстрое прохождение через биологические мембраны
• Сильное сродство к µ-опиоидным рецепторам
• Сходная с фентанилом структура ядра, но с измененным метаболизмом

Эта структурная модификация вызвала значительный исследовательский интерес, поскольку позволяет по-новому взглянуть на взаимосвязь структуры и активности аналогов фентанила.

Фармакологические свойства

Фуранилфентанил является сильнодействующим агонистом на µ-опиоидный рецептор, основная мишень многих анальгетически активных веществ.
Доклинические исследования показали столь же высокую, а в некоторых случаях даже выше среднего, потенцию по сравнению с фентанилом.
Эта активность основана на стабильном связывании с рецептором и быстрой активации сигнального пути, связанного с G-белком, который отвечает за подавление боли и седативное действие.

Благодаря такому способу действия фуранилфентанил используется в Исследование в основном используются для изучения механизмов активации опиоидных рецепторов, десенсибилизации и формирования толерантности.
Он также служит веществом-компаратором при разработке новых анальгетиков, которые должны иметь меньший риск развития дыхательной недостаточности или зависимости.

Связывание рецепторов и сигнализация

• Первичное связывание с µ-опиоидными рецепторами (MOR)
• Снижение активности δ- и κ-опиоидных рецепторов
• Активация сигнального пути, связанного с G-белками (тип Gi/o)
• Ингибирование аденилатциклазы и снижение возбуждения нейронов

Эти механизмы объясняют, почему фуранилфентанил часто используется в качестве сравнительной модели для анализа рецептор-лиганд в фундаментальных фармакологических исследованиях.

Аналитическая идентификация

Для химической идентификации и количественного определения фуранилфентанила используется несколько аналитических методов.
Самые важные из них включают Газовая хроматография-масс-спектрометрия (ГХ-МС), Жидкостная хроматография с масс-спектрометрическим соединением (ЖХ-МС/МС) и Спектроскопия ЯМР.
Эти методы позволяют точно определить чистоту вещества, молекулярную структуру и возможные продукты распада.
В судебно-медицинской экспертизе фуранилфентанил также служит эталоном для распознавания нелегальных аналогов фентанила.

Разработка надежных методов обнаружения является важной частью современных исследований опиоидов, так как новые аналоги часто демонстрируют схожий характер фрагментации.
Сравнительные аналитические исследования помогают улучшить пределы обнаружения и чувствительность процедур криминалистических тестов.

Исследования и экспериментальное применение

Фуранилфентанил используется в фармакологических и биохимических исследованиях в качестве Эталонное вещество используется.
Исследователи анализируют параметры связывания (Kd, Ki) и эффективность (Emax) на различных клеточных линиях, чтобы определить фармакологический профиль.
Вещество также изучается на животных моделях, чтобы понять различия в фармакокинетическом распределении, метаболизме и десенсибилизации рецепторов по сравнению с фентанилом.

Центральные задачи исследования

• Сравнительный анализ сродства к опиоидным рецепторам
• Исследование путей метаболизма с помощью ферментов цитохрома P450
• Характеристика механизмов толерантности и зависимости
• Анализ взаимосвязи "структура-активность" в аналогах фентанила

Эти направления исследований крайне важны для понимания того, как структурные изменения в молекулах фентанила могут влиять на эффективность, продолжительность действия и безопасность.

Токсикологическое значение

Благодаря своей высокой потенции фуранилфентанил является важным объектом изучения в судебной токсикологии.
Даже малые дозы могут вызывать выраженные эффекты в биологических системах, что требует точного дозирования и строгих мер безопасности.
В сравнительных токсикологических исследованиях Fu-F-225 часто используется в качестве модельного соединения для оценки действия различных аналогов фентанила.

Результаты анализов показывают, что фуранилфентанил метаболизируется в биологических средах, таких как кровь или моча, путем окислительного N-деалкилирования и гидроксилирования.
Идентификация этих метаболитов играет решающую роль в разработке методов токсикологического скрининга.

Указания по безопасности и хранению

Поскольку фуранилфентанил является высокоактивным веществом, его можно использовать только в квалифицированных лабораторных условиях и в соответствии с международными стандартами безопасности.
При работе с ним обязательны средства индивидуальной защиты, такие как перчатки, защитные очки и лабораторные халаты.
Во избежание воздействия аэрозолей и паров работа должна проводиться в химическом вытяжном шкафу.

Рекомендуемые условия хранения

• Температура: 2-8 °C, предпочтительно в химическом холодильнике
• Атмосфера: сухая и темная, защищенная от света и влаги
• Тара: герметичные, химически стойкие контейнеры
• Транспортировка: только в соответствии с правилами обращения с опасными веществами и протоколами безопасности лаборатории

В таких условиях химическая стабильность фуранилфентанила сохраняется в течение длительного времени, что обеспечивает воспроизводимость эксперимента.

Правовая база

В большинстве стран фуранилфентанил классифицируется как контролируемое вещество.
В Германии она относится к Закон о наркотиках (BtMG), в США под Федеральный закон об аналогах,
Кроме того, он подлежит строгому регулированию в ЕС, Канаде, Австралии и Швейцарии.
Владение, торговля или использование вне уполномоченных исследовательских учреждений запрещены.
Только аккредитованные лаборатории могут проводить анализ или хранить вещество с официального разрешения.

Эти правила служат для защиты от злоупотреблений и обеспечения того, чтобы фуранилфентанил использовался исключительно в научных целях.

Заключение - Научная значимость фуранилфентанила

Фуранилфентанил (Fu-F-225) - важный объект исследований в современной фармакологии и токсикологии.
Благодаря своей структурной близости к фентанилу он дает исследователям ценную основу для сравнения при изучении механизмов действия опиоидов.
Это вещество играет центральную роль в понимании взаимодействия µ-рецепторов, взаимосвязи структуры и активности, а также в разработке новых методов обнаружения.

В то же время работа с фуранилфентанилом требует высокой степени ответственности.
Необходимо строго соблюдать правила техники безопасности, лабораторные рекомендации и законодательные нормы.
Только в контролируемых условиях и с аналитически подтвержденной чистотой это соединение может внести вклад в научные знания - без риска для здоровья и окружающей среды.

Таким образом, фуранилфентанил остается очень мощной, но ценной моделью для фундаментальных исследований опиоидных рецепторов.
Она расширяет понимание фармакологической активности, химической стабильности и токсикологических механизмов - всегда в контексте ответственного и законного научного использования.