Описание
U-48800 — это синтетическое соединение из класса бензамидных опиоидов, которое изначально исследовалось в рамках фармакологических исследований по разработке новых обезболивающих средств.
В последние годы это вещество привлекает все большее внимание в научных и криминалистических исследованиях, поскольку оно представляет собой модель для изучения механизма действия сильных агонистов опиоидных рецепторов.
В отличие от традиционных опиоидов, таких как морфин или фентанил, U-48800 используется исключительно в контролируемых лабораторных условиях в качестве эталонного вещества для биохимического анализа.
Химическая структура и классификация
С химической точки зрения U-48800 принадлежит к группе Бензамидные опиоиды и структурно тесно связан с веществами U-47700 и AH-7921.
Систематическое химическое название: N-[2-(диметиламино)циклогексил]-N,N-диметилбензамид.
Молекулярная структура содержит замещенное бензамидное ядро, удлиненное циклогексиловой боковой цепью с диметиламинным остатком.
Эта структурная конфигурация придает веществу выраженную липофильность и высокую рецепторную аффинность, что делает его интересным для фармакологических исследований.
Физико-химические данные
- Суммарная формула: C17H26N2O
- Молекулярный вес: около 274,4 г/моль
- Внешний вид: белый или бежевый кристаллический порошок
- Растворимость: растворим в органических растворителях (например, этаноле, хлороформе)
- Стабильность: хранить в сухом месте, защищенном от света и температурных колебаний.
Эти химические характеристики составляют основу для аналитической характеристики и понимания физических свойств U-48800 в научных исследованиях.
Фармакологические свойства
U-48800 действует как Агонист µ-опиоидного рецептора (MOR) и проявляет фармакологическую активность, схожую с другими бензамидными опиоидами.
Эти рецепторы играют центральную роль в регуляции боли и являются основной мишенью многих анальгетиков.
В доклинических исследованиях U-48800 продемонстрировал высокую аффинность к рецепторам и сильную анальгетическую активность, что делает его полезной моделью для исследования механизмов, опосредованных опиоидами.
Механизм действия
После связывания с µ-рецептором U-48800 ингибирует активность аденилатциклазы, уменьшает приток ионов кальция и способствует оттоку ионов калия.
Эти процессы приводят к гиперполяризации постсинаптических нейронов, что снижает возбудимость нейронов и, следовательно, восприятие боли.
Этот механизм находится в центре внимания современных исследований путей передачи сигналов опиоидов.
Исследования и научные приложения
В современных фармакологических исследованиях U-48800 используется в качестве модельного вещества для изучения связывание рецепторов, передача сигналов и развитие толерантности используется.
Он также служит эталонным стандартом в криминалистических лабораториях для идентификации синтетических опиоидов в биологических образцах.
Благодаря стабильной химической структуре и определенной чистоте, данное вещество подходит для количественного анализа и методологической валидации.
Основные области исследований
- Фармакология рецепторов: Исследование аффинности связывания с µ-, δ- и κ-опиоидными рецепторами
- Токсикологические исследования: Определение путей метаболизма и продуктов распада
- Судебная аналитика: Разработка новых методов анализа с помощью LC-MS/MS
- Фармакокинетика: Анализ периода полураспада и метаболизма в системах in vitro
- Сравнительные исследования: Исследование взаимосвязей между структурой и действием в серии U-опиоидов
Сочетание этих исследовательских подходов позволяет лучше понять фармакологические основы синтетических опиоидов и разработать новые стратегии для создания безопасных анальгетиков.
Аналитическая идентификация
Для идентификации и количественного определения U-48800 в аналитических лабораториях в основном используются Газовая хроматография-масс-спектрометрия (ГХ-МС) и
Жидкостная хроматография в сочетании с тандемнойМасс-спектрометрия (LC-MS/MS) используется.
Эти методы позволяют обеспечить надежное обнаружение даже в сложных биологических матрицах, таких как кровь, моча или тканевые экстракты.
В дополнение к этому Инфракрасный (ИК) и Ядерно-магнитный резонанс (ЯМР) для подтверждения молекулярной структуры и чистоты.
Комбинация этих методов обеспечивает точную химическую характеристику и сводит к минимуму аналитическую погрешность.
Токсикологические аспекты
U-48800 обладает очень высокой активностью, что в экспериментальных системах может вызывать заметные физиологические эффекты даже при низких концентрациях.
По этой причине использование разрешено исключительно в профессионально оборудованных лабораториях под строгим контролем безопасности.
В токсикологических моделях в первую очередь исследуются воздействия на дыхание, кровообращение и нейронную активность.
Метаболизм U-48800 происходит путем окислительного деметилирования и гидроксилирования, в результате чего образуется несколько неактивных метаболитов.
Идентификация этих продуктов распада имеет важное значение для криминалистической экспертизы и оценки механизмов токсического действия.
Меры безопасности в лаборатории
Поскольку речь идет о высокоактивном химическом веществе, предназначенном для научных исследований, чрезвычайно важно правильно обращаться с U-48800.
Все работы должны выполняться в соответствии с принципами Надлежащая лабораторная практика (GLP) быть выполнены.
Необходимо избегать контакта с веществом.
Рекомендуемые меры предосторожности
- Ношение лабораторного халата, защитных очков и перчаток, устойчивых к воздействию химических веществ
- Работать только под исправной вытяжной установкой для химических веществ.
- Использование закрытых пробирок
- Немедленная утилизация загрязненных материалов в соответствии с правилами безопасности
- Наличие аварийного душа и станции для промывания глаз в лабораторной зоне
Соблюдение этих мер безопасности защищает исследовательский персонал и гарантирует целостность экспериментальных данных.
Хранение и стабильность
Для обеспечения долгосрочной стабильности U-48800 следует хранить в оптимальных условиях.
Рекомендуется температура 2–8 °C, защита от прямых солнечных лучей и влажности, а также хранение в плотно закрытых, маркированных емкостях.
В этих условиях химическая целостность сохраняется в течение длительного времени.
Правовой статус
U-48800 в большинстве стран считается контролируемое вещество разделены на категории.
В Германии она относится к Закон о наркотиках (BtMG), в Соединенных Штатах он был принят Управление по борьбе с наркотиками (УБН) классифицируется как „Schedule I“.
В Европейском Союзе, Канаде, Австралии и Швейцарии также запрещено хранение, распространение или использование вне разрешенных исследовательских учреждений.
Это регулирование служит для защиты от злоупотреблений и гарантирует, что обращение с веществом осуществляется исключительно в научных целях.
Исследователи должны получить соответствующие разрешения и сертификаты безопасности, прежде чем они смогут использовать U-48800.
Актуальность для научных исследований и научная значимость
U-48800 предоставляет исследователям ценную возможность изучить механизмы активации опиоидных рецепторов и лучше понять фармакологические основы восприятия боли, толерантности и зависимости.
Он играет ключевую роль в разработке аналитических методов, позволяющих точно обнаруживать синтетические опиоиды.
Кроме того, исследования с использованием U-48800 предоставляют важные данные для токсикологической оценки новых веществ.
Эти данные помогают органам власти и ученым своевременно выявлять риски и разрабатывать соответствующие правила безопасности.
Заключение
U-48800 является важным исследовательским веществом в классе бензамидных опиоидов.
Его высокая рецепторная активность, химическая стабильность и четкая структура делают его важным веществом в фармакологических и криминалистических исследованиях.
Однако ответственное и законное обращение с ними является необходимым условием для предотвращения рисков и безопасного получения научных знаний.
В фундаментальных исследованиях U-48800 способствует лучшему пониманию механизмов передачи сигналов на основе опиоидов и поддерживает дальнейшее развитие аналитических методов.
Таким образом, она остается центральной модельной молекулой для исследований в области современной нейрофармакологии и токсикологии.






Отзывы
Отзывов пока нет.